Compounds of formula (xxvi) may be converted into compounds of formula (xxvii) by treatment with a suitable cyanide such as zinc cyanide in the presence of a catalyst such as tetrakistriphenylphosphine palladium (0) in a suitable solvent such as DMF.
Os compostos da fórmula (xxvi) podem ser convertidos em compostos da fórmula (xxvii) por tratamento com um cianeto adequado, tal como cianeto de zinco na presença de um catalisador, tal como tetraquistrifenilfosfina paládio (0) em um solvente adequado, tal como DMF.
A solution of 1,1-dimethylethyl 9-{[(trifluoromethyl)sulfonyl]oxy}-2,3-dihydro-1,4- benzoxazepine-4,5H)-carboxylate (Preparation 63) (9g, 22,65 mmol), zinc cyanide (3,99 g, 34,0 mmol) and tetrakis(triphenylphosphine)palladium(0) (2,62 g, 2,265 mmol) in DMF (90 ml) was heated at 80°C for 24hrs.
Uma solução de 9-{[(trifluormetil)sulfonil]oxi}-2,3-diidro-1,4-benzoxazepina-4,5H)-carboxilato de 1,1-dimetiletila (Preparação 63) (9g, 22,65 mmol), cianeto de zinco (3,99 g, 34,0 mmol) e tetraquis(trifenilfosfina)paládio(0) (2,62 g, 2,265 mmol) em DMF (90 mL) foi aquecida à 80°C por 24 horas.
Compounds of formula (xxxvi) may be converted into compounds of formula (xxviia) by treatment with a suitable cyanide source such as zinc cyanide as described in Scheme 1 for conversion of (iv) to (v).
Os compostos da fórmula (xxxvi) podem ser convertidos em compostos da fórmula (xxviia) por tratamento com uma fonte de cianeto adequado, tal como cianeto de zinco, como descrito no Esquema 1 para conversão de (iv) em (v).
A mixture of 1,1-dimethylethyl 8-{[(trifluoromethyl)sulfonyl]oxy}-2,3-dihydro-1,4- benzoxazepine-4,5H)-carboxylate (Preparation 31) (0,397 g, 0,999 mmol), zinc cyanide (0,176 g, 1,499 mmol) and tetrakis(triphenylphosphine)palladium(0) (0,115 g, 0,100 mmol) in DMF (4 ml) was stirred and heated at 80 °C for 2 hours then cooled and diluted with EtOAc/water (40ml of each) and the organic washed with 3,20ml of water, dried (magnesium sulphate), evaporated and purified by flash chromatography eluting with 1,4 EtOAc/iso-hexane to give the title compound (1,8mgs) as a gum which crystallised slowly.
Uma mistura de 8-{[(trifluormetil)sulfonil]oxi}-2,3-diidro-1,4-benzoxazepina-4,5H)-carboxilato de 1,1-dimetiletila (Preparação 31) (0,397 g, 0,999 mmol), cianeto de zinco (0,176 g, 1,499 mmol) e tetraquis(trifenilfosfina)paládio(0) (0,115 g, 0,100 mmol) em DMF (4 mL) foi agitada e aquecida a 80 °C por 2 horas e então resfriada e diluída com EtOAc/água (40 mL de cada) e o produto orgânico lavado com 3,20 mL de água, seco (sulfato de magnésio), evaporado e purificado por cromatografia flash eluindo com 1,4 EtOAc/iso-hexano para produzir o composto titular (1,8 mgs) como uma goma que se cristalizou lentamente.
Compounds of formula (iv) may be converted into compounds of formula (v) by treatment with a suitable cyanide source such as zinc cyanide in the presence of a catalyst such as tetrakistriphenylphosphine palladium (0) in a suitable solvent such as dimethylformamide (DMF) at an elevated temperature such as 80 °C.
Os compostos da fórmula (iv) podem ser convertidos nos compostos da fórmula (v) por tratamento com uma fonte de cianeto adequada, tal como cianeto de zinco na presença de um catalisador, tal como tetraquis(trifenilfosfina) paládio (0) em um solvente adequado, tal como dimetilformamida (DMF) a uma temperatura elevada, tal como 80oC.
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